THUỐC ĐIỀU TRỊ HẠ HUYẾT ÁP, Misenbo 62,5

Xuất xứ:

Việt Nam

Công dụng:

Điệu trị tăng huyết áp động mạch phổi ( Nhóm I tổ chức y tế thế giới) ở bệnh nhân có các triệu chứng nhóm III hoặc IV Tổ chức y tế thế giới, để cải thiện khả năng luyện tập và làm giảm tỷ lệ trường hợp xấu về lâm sàng.

Hàm lượng:

Hoạt Chất: Bosentan monohydrat 64,541 mg

Tá Dược: tinh bột ngô, Prejel PA5, Natri starch glycolat, Kollidon K30, Magnesi stearat, HPMC 606, HPMC 615, PEG 6000, Titan dioxid, Oxid sắt vang, Oxid sắt đỏ.

Liều dùng:

Bệnh nhân trên 12 tuổi: bắt đầu điều trị với Misenbo 62,5 mg x 2 lần/ngày. Người có thể trọng thấp (<40 kg), liều khởi đầu và liều duy trì là 62.5 mg x 2 lần/ ngày.

Trẻ em: Liều khuyến cáo cho trẻ em 1 tháng tuổi - 12 tuổi.

+ 10 - 20 kg: khởi đầu 31,25 mg/lần/ngày, sau 4 tuần tăng đến liều duy trì 31,25 mg x 2 lần/ngày.

+ 20 - 40 kg: khởi đầu 31,25 mg x 2 lần/ngày, sau 4 tuần tăng đến liều duy trì 62,5 mg x 2 lần/ngày.

+Trên 40 kg: khởi đầu 62,5mg x 2 lần/ngày. sau 4 tuần tăng đến liều duy trì 125 mg x 2 lần/ ngày.

Bệnh nhân suy thận: không cần điều chỉnh liều

Tác dụng phụ:

Tác dụng phụ được báo cáo bao gồm nhức đầu, viêm mũi - họng, đỏ bừng mặt, phù nề, hạ huyết áp, chóng mặt, đành trống ngực, rối loạn tiêu hóa, ngưa, phát ban, mệt mỏi, chuột rút, thiếu máu.

sốc phản vệ và phù mạch hiếm khi được báo cáo.

tăng Enzym gan phụ thuộc liều có thể xảy ra, bất thường chức năng gan, xơ gan và suy gan đã được báo cáo.

Bosentan gây thái quai ở động vật

Tương tác thuốc:

Cytochrom P450: Bosentan được chuyển hóa bởi CYP2C9 và CYP3A. Dùng đồng thời chất ức chế CYP2C9 ((fluconazol hoặc amiodaron) và chât ức chế manh CYP3A (ketoconazol, itraconazol) hoặc chất ức chế trung bình CYP3A (amprenavir, erythromycin, fluconazol, diltiazem) với Bosentan có thể làm gia tăng nồng độ Bosentan trong huyết tương. Không khuyến cáo phối hợp cùng một chát ức chề CYP2C9 và một chất ức chế CYP3A mạnh hoặc trung bình với Bosentan.

Bosentan là một chất cảm ứng CYP3A và CYP2C9. Do đó nồng độ trong huyết tương của thuốc được chuyển hóa bởi hai isozym này sẽ giảm khi dùng cùng với Bosentan. Bosentan không có tác dụng ức chế bất kỳ Isozym CYP invitro (CYP1A2, CYP2C1, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A). Do đó, Bosentan không làm tăng nồng độ trong huyết tương của các thuốc chuyển hóa bởi các enzym này.

Cyclosporin A: nồng độ Bosentan trong huyết tương tăng trong khi nồng độ Cyclosporin giảm, vì vậy chống chỉ định khi dùng đồng thời Bosentan và Cyclosporin A.

Tacrolimus: dùng đồng thời Bosentan và tacrolimus trên động vật làm tăng rõ rệt nồng độ huyết tương của Bosentan. Cần phải thận trọng nếu dùng đồng thời.

Glyburid: tăng nguy cơ tăng  aminotransferase  gan ở bệnh nhân dùng đồng thời bosentan với Glyburid. Chống chỉ định dùng kết hợp và xem xét dùng các thuốc hạ đường huyết khác. việc dùng đồng thời làm giảm nồng độ huyết tương của Bosentan, glyburid cũng như các thuốc hạ đường huyết uống khác được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP2C9 hoặc CYP3A4. Caafn phải xem xét khả năng sự kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân dùng các thuốc này.

Kotoconazol: làm tăng nồng độ huyết tương của Bosentan. Không cần phải điều điều chỉnh liều Bosentan nhưng phải xem xét khả năng tăng tác dụng của Bosentan.

Simvastin và các statin khác: dùng đồng thời làm giảm nồng độ huyết tương của simvastatin và các statin khác được chuyển hóa CYP3A4. Cần xem xét khả năng giảm hiệu lực của statin, theo dõi nồng độ Cholesterol huyết sau khi bắt đầu dùng Bosentan và điều chỉnh liều statin nếu cần thiết.

warfarin: dùng đồng thời làm giảm nồng độ huyết tương của warfarin. Kinh nghiệm lâm sàng không cho thấy thay đổi có liên quan về lâm sàng ở INR hoặc liều warfarin. vì warfarin có chỉ số điều trị hẹp, cần theo dõi những thông số đông máu và chỉnh liều warfarin nếu cần.

Digoxin, nimodipin và losartan: Bosentan không có tương tác dược động học có ý nghĩa digoxin và nimodipin; losartan không có tác dụng có ý nghĩa trên nồng độ huyết tương của Bosentan.

Sildenafil: dùng đồng thời làm giảm nồng độ huyết tương của sidenafil và tăng nồng độ huyết tương của Bosentan. Cẩn thận trọng khi dùng kết hợp, theo dõi những phản ứng lâm sàng và tác dụng phụ, chỉnh liều nếu cần thiết.

Rifampicin: dùng đồng thời làm tăng nồng độ đấy của Bosentan sau liều dùng đồng thời đầu tiên nhưng làm giảm nồng độ Bosentan ở trạng thái ổn định. Theo dõi chức năng gan hàng tuần trong 4 tuần đầu tiên, sau đó hàng tháng.

các thuốc tránh thai hormon: một nghiên cứu về tương tác đã chứng minh rằng việc dùng đồng thời Bosentan với thuốc tránh thai hormon uống gây giảm trung bình nồng độ Norethindron và ethinyl estradiol tương ứng 14% và 31%. Tuy nhiên, mức giảm phơi nhiễm tương ứng là 56% và 66%. vì vậy, các thuốc tránh thai hormon bao gồm các dạng thuốc uống, tiêm, chân bì và cấy dưới da có thể không chắc chắn khi dùng chung với bosentan.

Lopinavir/ Ritonavir hay phát đồ điều trị HIV có Ritonavir khác: dữ liều Invitro cho thấy Bosentan là chất nền của protein vận chuyển anion hữu cơ (Organic Anion Transport Protein - OATP), CYP3A, CYP2C9. Ritonavir ức chế OATP và CYP3A. Tuy nhiên, tác động của ritonavir trên dược động học bosentan phần lớn do ảnh hưởng của nó trên OATP. trên những tình nguyện viên bình thường, dùng đồng thời Bosentan 125mg/2 lần/ngày với lopinavir 400 mg/ ritonavir 100 mg x 2 lần/ngày làm tăng nồng độ đáy của bosentan vào ngày thứ 4 và thứ 10 tương ứng khoảng 48 lần và 5 lần so với những người chỉ dùng Bosentan. Vì vậy, cần điều chỉnh liều Bosentan khi bắt đầu dùng Lopinavir/ritonavir. Chỉ định đồng thời Bosentan 125 mg/2 lần/ngày không có tác động đáng kể trên dược động học của lopinavir 400 mg/ritonavir 100 mg x 2 lần/ ngày.

Lưu ý:

Quá liều và cách xử trí

 Tác dụng không mong muốn thường gặp nhất là nhức đầu nhẹ đến vừa, nôn, buôn nôn, chóng mặt, mờ mắt, tăng nhịp tim. Quá liều lớn có thể dẫn đến hạ huyết áp rõ rệt cần sự hỗ trợ tim mạch tích cực.

không có kinh nghiệm riêng biệt về quá liều Bosentan.

Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú

 Phụ nữ mang thai: Misenbo có thể gây độc hại cho thai, vì vậy chống chỉ định đối với thai ky. phải loại trừ thai nghén trước khi bắt đầu điều trị với Misenbo, sau đó dự phòng bằng biện pháp tránh thai chắc chắn. chỉ bắt đầu điều trị Misenbo ở phụ nữ có khả năng mang thai sau một xét nghiệm thai nghén âm tính và chỉ ở phụ nữ áp dụng phương pháp tránh thai đầy đủ ngoài thuốc tránh thai nội tiết tố.

 Thời kỳ cho con bú: không biết thuốc có bài tiết trong sữa hay không. vì nhiều thuốc được bài tiết trong sữa người, không nên cho con bú trong thời gian dùng thuốc.

 

Chống chỉ định:

mẫn cảm với Bosentan hay bất kỳ thành phần nào của thuốc

Phụ nữ có thai

Dùng đồng thời với Cyclosporin A ( gây tăng rõ rệt nồng độ huyết tương của Bosentan), glyburic ( tăng nguy cơ tăng các enzym gan).

suy gan vừa hoặc nặng, bệnh nhân có aminotransferase cao (> 3 x ULN)

Read more »

THUỐC ĐIỀU TRỊ HẠ HUYẾT ÁP, Mibetel Plus

Xuất xứ:

Việt Nam

Công dụng:

Điều trị cao huyết áp vô căn.

Bệnh nhân không kiểm soát được huyết áp nếu chỉ dùng Telmisartan hoặc Hydroclorothiazid đơn lẻ.

Hàm lượng:

Hoạt chất: 40 mg Telmisartan vaø 12,5 mg Hydroclorothiazid.

Tá dược: Mannitol, Avicel, Natri hydroxyd, Povidon, Natri starch glycolat, sắt oxy đỏ, sắt oxy vàng, Aerosil, Magnesi stearat.

Liều dùng:

Người lớn: 1 viên x 1 lần/ ngày trên bệnh nhân không hoàn toàn kiểm soát được huyết áp khi dùng MIBETEL 40mg hoặc Hydroclorothiazid. Tác dụng hạ huyết áp tối đa đạt được sau 4-8 tuần điều trị.

Suy thận nhẹ hoặc vừa: không nên vượt quá 1 viên x 1 lần/ ngày.

Người cao tuổi: không cần điều chỉnh.

Trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi: chưa xác định rõ độ an toàn và hiệu quả.

Tác dụng phụ:

Sự nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trung: viêm phế quản, viêm họng, hầu, viêm xoang, nhiễm trùng đường hô hấp trên, nhiễm trùng đường tiết niệu, viêm tuyến nước bọt.

Rồi loạn hệ thống và bạch huyết: tăng bạch cầu ưa eosin, thiếu máu bất sản, thiếu máu huyết tán, suy tủy, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính/ mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu.

Dị ứng, các phản ứng phản vệ; mất kiểm soạt tiểu đường.

Rối loạn hấp thu và dinh dưỡng: tăng cholesterol máu, tăng ure máu, tăng kali máu, gây ra hoặc làm tăng sự mất thể tích dịch, thiêu cân bằng điện giải, giảm natri máu, chán ăn, mất cảm giác ngon miệng, tăng đường huyết.

Lo lắng, trầm cảm, bồn chồn; chóng mặt, ngất, mất ngủ, đau đầu nhẹ , rối loạn cảm giác, rối loạn giấc ngủ.

Rối loạn tầm nhìn, nhìn mờ, chứng thấy sắc vàng.

Loạn nhịp tim, rối loạn mạch, rối loạn hô hấp, rối loạn dạ dày ruột non, rối loạn gan – mật.

Chàm, tăng tiết mồ hôi, ban đỏ, ngứa, viêm mạch bì, cách phản ứng nhạy cảm ánh sang, phát ban, tái kích hoạt lupus da.

Đau khớp, đau lưng, đau chân, đau cơ, chuột rút chân, co giật cơ.

Viêm thận kẽ, rối loạn chức năng, glucoza niệu, suy thận cấp.

Xét nghiệm:giảm huyết cầu tố, tăng acid uric, tăng createnin, tăng men gan, tăng triglycerin phosphakinase máu.

Tương tác thuốc:

Lithium: không nên dùng chung với thuốc lợi tiểu vì giảm thanh thải lithium ở thận và làm tăng độc tính của chất này.

Các thuốc liên quan đến mất và hạ kali huyết như corticosteroid, ACTH hay các thuốc lợi tiểu giữ kali, các chất bổ sung kali: cần theo dõi nồng độ kali huyết khi dùng chung với MIBETEL PLUS.

Nên theo dõi định kỳ kali huyết thanh khi MIBETEL PLUS được dùng với các thuốc bị ảnh hưởng bởi sự rối loạn cân bằng kali huyết thanh như: digitalis glycoside, các thuốc chống loạn nhịp, các thuốc có khả năng gây xoắn đỉnh.

Các thuốc kháng viêm không steroid ( bao gồm ASA ở liều cho tác dụng kháng viêm không dùng steroid, các thuốc ức chế COX-2) có thể gây suy thận cấp trên những bệnh nhân bị mất nước, giảm tác dụng lợi tiểu, natri niệu và tác dụng hạ huyết áp ở một số bệnh nhân. Người bệnh nên được bù nước đầy đủ và theo dõi chức năng thận khi điều trị kết hợp với MIBETEL PLUS.

Các thuốc có thể gây tương tác với thuốc lợi tiểu thiazid: rượu, barbiturate, thuốc chống đái tháo đường (các thuốc uống và isulin),các loại nhựa cholestyramin và colestipol, quinidin, các amin làm tăng huyết áp (noradrenalin), các thuốc giãn cơ xương không thử cực (tubocurarin), các muối calci, các thuốc chẹn beta và diazoxid, các thuốc kháng  cholinergic (atropin, biperid) amantadin, các thuốc gây độc té bào (cyclophosphamid, methotrexat).

Thiazid làm giacr tác dụng của thuốc chống đông máu, thuốc chữa bệnh gút.

Thiazid làm tăng tác dụng của thuốc gây mê, glycoside, vitamin D.

Telmisartan có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của các thuốc chống tăng huyết áp khác.

Nồng độ digoxin trong huyết thanh bị tăng lên khi dùng chúng với Telmisartan, do đó phải theo dõi và điều chỉnh để tránh quá liều.

Dùng đồng thời Telmisartan với warfarin trong vòng 10 ngày làm nhẹ nồng độ warfrin trong máu nhưng không làm thay đổi INR.

Các thuốc lợi tiểu giữ kali: có thể làm tăng tác dụng tăng kali huyết của telmisartan.

Phụ nữ có thai và cho con bú.

Khuyến cáo không nên dùng MIBETEL PLUS trong 3 tháng đầu mang thai. Chống chỉ định trong 3 tháng giữa và cuối thai kỳ.

Chống chỉ định MIBETEL PLUS trong thời kì cho con bú.

Chống chỉ định dùng MIBETEL PLUS trong thời kỳ cho con bú.

Lưu ý:

MIBETEL PLUS nên dùng thận trọng trên bệnh nhân suy gan hoặc bệnh gan đang tiến triển, chỉ vì cần những thay đổi nhỏ bằng nước và điện giải cũng có thể dẫn đến hôn mê gan.

Hẹp động mạch thận

Suy thận nhẹ và vừa: khuyến cáo theo dõi nồng độ kali, creatinin và acid uric huyết thanh định kỳ.

Hạ huyết áp triệu chứng, nhất là sau khi dùng liều thuốc đầu tiên, có thể ra trên bệnh nhân bị mất nước. nên khắc phục tình trạng này trước khi dùng MIBETEL PLUS.

Bênh nhân cso tăng aldosteron nguyên phát thường không đáp ứng với các thuốc tăng huyết áp thông qua tác dụng ức chế rennin-angiotensin. Vì vậy không khuyến cáo dùng MIBETEL PLUS.

Bệnh nhân hẹp van động mạch chủ, van hai lá, hoặc bệnh có tim tắc nghẽn phì đại, suy tim xung huyết.

Đại tháo đường: chú ý điều chỉnh liều isulin và các thuốc hạ glucose huyết.

Gút: làm bệnh năng lên

Cần kiểm tra định kỳ các chất điện giải trong huyết thanh và nước tiểu, nhất là trên bệnh nhân đang điều trị đồng thời với corticosteroid hoặc ACTH.

Các thuốc lợi tiểu giữ kali, bổ sung kali hoặc các muối có chứa kali nên được phối hợp dùng thận trong với MIBETEL PLUS.

Chống chỉ định:

Quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Phụ nữ có thai, cho con bú

Suy thận nặng hoặc suy gan nặng

Rối loạn gây ứ mật và tắc nghẽn đường mật.

Mẫn cảm với các thiazid và dẫn xuất suftonamid.

Bệnh gút, tăng acid uric huyết, vô niệu, bệnh Addison.

Hạ kali huyết, tăng cali huyết không đáp ứng với điều trị

Read more »